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          Chinese Name

          中文名


          甲磺酸伊馬替尼

          English Name

          英文名


          Imatinib Methanesulfonate

          Alias

          別名


          Gleevec;Sti-571;Cgp-571488;Glivec


          CAS NO.


          220127-57-1

          Formula

          分子式

          C30H35N704S

          M.W.

          分子量


          589.71

          Class

          分類


          原料藥



          伊馬替尼(原稱STI571)是一種治療普通種類癌癥的藥物。其甲磺酸鹽目前由諾華公司在市面上銷售,在中國商品名稱“格列衛”。它被用于治療慢性粒細胞性白血?。–ML),胃腸道間質瘤(胃腸道間質瘤)和其他一些疾病。到2011年,該藥已被FDA批準用于治療10個不同的癌癥。對于慢性粒細胞白血病,酪氨酸激酶ABL被鎖定在其活化形式。它導致慢性粒細胞白血病的異常表型為:過度增殖和白細胞計數高。伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結合,并阻止其活動。伊馬替尼(Imatinib)是一種用于治療費城染色體(Ber-Abl)陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細胞的DNA異常而引起的造血干細胞疾病。DNA異常會產生異常蛋白質,干擾骨髓中白細胞正常生成過程,最終導致白細胞數目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段,危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。 伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效,有效率在50%左右。甲磺酸伊馬替尼已在美國、歐盟和日本等國獲得孤稀藥物地位,并于2001年5月10日獲得美國食品與藥品管理局(FDA)的批準,用于治療α2干擾素(interferon2alfa)治療失敗胚細胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者,2002年2月美國FDA又批準本品用于治療胃腸道間質細胞瘤(GISTs,Gastro2IntestinalStromalTumours)。甲磺酸伊馬替尼也已在歐盟、日本等各主要國家提出了同樣適應癥的新藥申請,在國內則于2001年4月4日被國家藥品監督管理局允其進入臨床試驗,2002年年底進入我國醫院終端市場。2007年7月28日,歐盟醫藥產品評估局(EuropeanAgencyfortheEvaluationofMedicinalProducts,EMEA)推薦諾華的伊馬替尼(格列衛)用于治療兩種新適應證———隆突性皮膚纖維肉瘤(dermatofibrosarcomaprotubera,DF)和費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(PhALL)。這兩項適應證的最終批準仍有待歐洲藥監局的決定。此外,諾華宣稱,伊馬替尼治療嗜酸細胞增多癥(hypereosinophilicsyndrome)和系統性肥大細胞增多癥(systemicmastocytosis)的申請正處于FDA和EMEA的審批進程之中。





          1、Schiffer CA. BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors for chronic myelogenous leukemia. N. Engl. J. Med. 2007.July, 357 (3): 258–65. doi:10.1056/NEJMct071828. PMID 17634461.
          2、As Pills Treat Cancer, Insurance Lags Behind, By ANDREW POLLACK, New York Times, April 14, 2009
          3、 Living With a Formerly fatal Blood Cancer, By JANE E. BRODY, New York Times, January 18, 2010
          4、 Kelley RK, Venook AP. Nonadherence to imatinib during an economic downturn. N. Engl. J. Med. 2010.August, 363 (6): 596–8. doi:10.1056/NEJMc1004656. PMID 20818898.

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