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          Chinese Name

          中文名


          ZM447439

          English Name

          英文名


          ZM447439

          Alias

          別名


          N-(4-(6-Methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylamino)phenyl)benzamide


          CAS NO.


          331771-20-1

          Formula

          分子式


          C29H31N504

          M.W.

          分子量


          513.59

          Class

          分類


          原料藥


          生物活性
          產品描述 ZM-447439 是Aurora 選擇性ATP競爭性抑制劑,作用于Aurora A激酶和Aurora B 激酶時,IC50 分別為110 nM 和 130 nM。
          靶點 Aurora A Aurora B 激酶
          IC50 110 nM 130 nM [1]
          體外研究 體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結構類型蛋白激酶,包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時,IC50>10 μM。 [1] Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細胞系生長,連續處理72小時,IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM,這種作用存在時間和劑量依賴性。此外, ZM-447439通過促進DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導細胞凋亡,且使GEP-NET細胞在G0/G1期和G2/M期停頓。[2] 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過在每個胚胎周期使用不同干擾,調節G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發生異常。[3] 最近研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細胞,抑制生長和凋亡,且增強對Cisplatin的化學敏感性。[4]
          推薦的實驗操作
          激酶實驗:  
          體外激酶實驗 使用桿狀病毒表達體系,表達重組Aurora A和B作為氨基末端His6標記融合蛋白。使用Ni-NTA瓊脂糖,通過親和層析純化Aurora A,使用CM Sepharose Fast Flow,通過離子交換層析純化Aurora B。1 ng 純化的重組酶加到反應中,反應中含 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM 肽底物, 10 μM ATP(Aurora A),5 μM ATP(Aurora B), 和0.2 μCi γ[33P]ATP (比活≥2,500 Ci/mmol), 然后在室溫下溫育60分鐘。加入20% 磷酸反應終止,使用P30硝化纖維過濾器獲得產物, 使用Beta 板TM計數器測定33P攝入率。
          細胞試驗: [2]
          細胞系 BON, QGP-1和MIP-101
          濃度 0到5 μM
          處理時間 72小時
          方法 通過結晶紫染色測評細胞數。細胞接種在96孔板上,與1% 戊二醇混合。細胞用0.1% 結晶紫染色。用水沖洗未結合的染料。用0.2% Triton X-100溶解結合的結晶紫。使用ELISA讀數器在570 nm處分析線性增加的細胞數。
          化學數據
          穩定性 2年 -20°C粉狀
          2周4°C溶于DMSO
          6月-80°C溶于DMSO






          1、Mol Biol Cell, 2011, 22(22), 4227-35. 
          2、Defining pathways of spindle checkpoint silencing: functional redundancy between Cdc20 ubiquitination and p31comet. [Jia L, et al. Mol Biol Cell 2011;22(22):4227-35]. PubMed: 21937719
          3、Determinants of mitotic catastrophe upon abrogation of the G2 DNA damage checkpoint by UCN-01. [On KF, et al. Mol Cancer Ther 2011;10(5), 784-794]. PubMed: 21430130



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